抗菌增效剂(AntibacterialSynerists)是一类与某类抗菌药物配伍使用时,以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。自1969年被发现以来,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
抗菌增效剂化学名为甲氧苄胺嘧啶,常用TMP来表示。该药本身有较弱的抗菌作用,后来发现该药和磺胺类抗菌药物合用可使磺胺类药物得抗菌效力提高数十倍,甚至使磺胺类药物得抑菌作用变成杀菌作用。原因是该药和磺胺类药物合用后,可以使细菌的叶酸代谢受到双重阻断作用。因此,该药又被称之为“磺胺增效剂”;再后来,医药工作者又发现该药和其它一些抗菌药物(包括部分抗生素)合用也能起到增效作用,所以,又将该药称之为“抗菌增效剂”。
而甲氧苄胺嘧啶的合成需要用到对氨基苯甲醛,其不仅是一种重要的医药中间体,也是香料工业用作大茴香醛、香兰素的中间体;农药工业用作对氯苯甲醛的原料。另外,还可用作光敏电阻的制造及机械金属保护膜的合成。
传统的对氨基苯甲醛的合成采用硫化碱工艺还原对硝基苯甲醛,随着国家环保标准的提高,传统的硫化碱工艺将被淘汰,该产品现已采用催化加氢工艺进行生产。该工艺涉及硝基加氢反应,通过分析硝基加氢反应机理,可以看到通过调节反应条件及专用催化剂的使用,可对中间产物羟胺加氢具有更高的活性(I),保证高选择性,更好抑制副反应(II),而生成的偶氮副产也能被高活性催化剂催化加氢成氨基(III)。可见选择一款高活性高选择性的催化剂可以使反应效果大幅提高!
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